真菌性角膜炎是一种由致病真菌引起的致盲率极高的眼部感染性疾病,若早期未及时治疗,会导致眼内炎,严重者颅内感染扩散。那他霉素是唯一被美国食品药品监督管理局批准用于控制真菌性角膜炎的滴眼液,但那他霉素难溶于水,需高频率用药,这些会导致患者依从性较差,影响治疗效果。针对这一问题,我院张弘教授课题组和澳大利亚墨尔本大学工程学教授开展合作,合成出那他霉素载药胶束滴眼液,2020 年 2 月文章发表在医学 2 区的 Expert Opinion on Drug Delivery 杂志(IF=5.4)上。文章的第一作者是张弘教授的博士生郭译远,他也曾赴墨尔本大学留学。

那他霉素载药胶束以其合成方法简单、安全无毒、稳定性强、载药量高、抗菌效果好等优点,弥补了那他霉素滴眼液在临床应用方面的不足,展示出广泛的临床应用前景。
胶束作为一种新型纳米载体,具有控制释放、载药范围广、结构稳定、优良的组织渗透性、体内滞留时间长、能使药物有效地到达靶点等优点。本研究通过合成聚乙二醇 -b- 聚甲基丙烯酸甘油酯嵌段共聚物,自组装成胶束,合成那他霉素载药胶束滴眼液,延长药物的释放时间(缓释),促进药物的角膜渗透,从而有效地控制真菌性角膜炎。
在生理条件下,那他霉素载药胶束能实现药物持续释放 8 天,累积释放量约 34%,其中前 20 小时为快速释放期,释放量约 20%。此外,与那他霉素的常规用法相比,那他霉素载药胶束 3 次 / 天应用 15 天后,即能控制白色念珠菌引起的兔真菌性角膜炎。那他霉素载药胶束滴眼液的应用,将为减少用频率、提高患者依从性提供帮助。


